Simvastatin 40 Mebiphar - Thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Simvastatin 40 là thuốc được các chuyên gia của Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế bào chế từ thành phần Simvastatin chuyên điều trị cho người bị tăng cholesterol máu. Thuốc Simvastatin 40 được rất nhiều người bệnh tin dùng bởi công dụng hỗ trợ chế độ dinh dưỡng trong điều trị tăng cholesterol máu rất hiệu quả. Dưới đây là một số thông tin cụ thể về Simvastatin 40.

Thông tin cơ bản về Simvastatin 40

• Tên biệt dược (tên đầy đủ): Simvastatin 40

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

• Số đăng ký: VD-32927-19.

• Quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Hoạt chất có trong Simvastatin 40

• Simvastatin: 40mg.

Một số thông tin về thành phần của Simvastatin 40

• Simvastatin là một lacton không có hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành dạng beta-hydroxyacid, là chất ức chế mạnh HMG-CoA reductase. Đây là enzyme xúc tác chuyển hóa HMG-CoA thành cholesterol.

• Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỷ trọng thấp (LDL-C) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được hình thành từ protein có tỷ trọng rất thấp (VLDL) và bị dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL có ái lực cao. Simvastatin làm giảm nồng độ LDL-C, VLDL-C và cảm ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng sự dị hóa LDL-C. Simvastatin cũng làm giảm Apolipoprotein B, tăng cholesterol tỷ trọng cao (HDL-C) và giảm triglycerid (TG) huyết tương. Do những thay đổi này nên tỷ lệ cholesterol toàn phần/ HDL-C và LDL-C/ HDL-C giảm.

Tác dụng - Chỉ định của Simvastatin 40

• Tăng cholesterol máu

• Hỗ trợ chế độ dinh dưỡng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, khi chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân) vẫn chưa đáp ứng đủ.

• Hỗ trợ chế độ dinh dưỡng và các phương pháp điều trị hạ lipid khác (thẩm tách LDL) trong điều trị tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử (HoFH) hoặc nếu các phương pháp điều trị như trên không thích hợp.

• Phòng ngừa biến cố tim mạch

• Giảm tỷ lệ tử vong và tỉ lệ bệnh tim mạch ở bệnh nhân xơ vữa động mạch hoặc đái tháo đường với mức cholesterol bình thường hoặc tăng, hỗ trợ điều chỉnh các yếu tố nguy cơ và các liệu pháp bảo vệ tim mạch khác.

Cách dùng – liều dùng của Simvastatin 40

• Hướng dẫn sử dụng:

  • Liều dùng:

    • Tăng cholesterol máu:

      • Khởi đầu 10-20 mg x 1 lần/ ngày uống vào buổi tối.

      • Bệnh nhân cần giảm > 45% LDL-C: Khởi đầu 20-40 mg x 1 lần/ ngày, uống vào buổi tối.

    • Tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử:

      • Bổ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác: Khởi đầu 40 mg/ ngày vào buổi tối.

      • Dùng lomitapid đồng thời với simvastatin: Liều simvastatin ≤ 40 mg/ ngày.

    • Phòng ngừa biến cố tim mạch:

      • Ở bệnh nhân có nguy cơ bệnh mạch vành cao (CHD, có hoặc không tăng lipid máu): 20-40 mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối. Kết hợp chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

    • Điều trị đồng thời với các thuốc khác:

      • Kết hợp với chất gắn kết axit mật: Uống simvastatin trong vòng 2-4 giờ sau khi sử dụng thuốc gắn với axit mật.

      • Dùng đồng thời với fibrat, ngoại trừ gemfibrozil hoặc fenofibrat: Liều simvastatin ≤ 10mg/ ngày

      • Dùng đồng thời với amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem, elbasvir hoặc grazoprevir: Liều simvastatin ≤ 20mg/ ngày.

    • Bệnh nhân suy thận:

      • Suy thận vừa phải: Không cần điều chỉnh liều.

      • Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/ phút): Thận trọng với liều > 10 mg/ ngày.

    • Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

    • Trẻ em:

      • Đối với trẻ em và thanh thiếu niên (bé trai giai đoạn Tanner II trở lên và ở các bé gái đã ít nhất một năm sau lần hành kinh đầu tiên, 10-17 tuổi) tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử: Khởi đầu 10mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối, kết hợp chế độ ăn giảm cholesterol.

      • Điều chỉnh liều từ 10-40 mg/ ngày, tùy theo cá nhân và mục tiêu điều trị. Liều tối đa 40 mg/ ngày.

  • Cách dùng:

    • Thuốc dùng đường uống.

• Quên liều:

  • Hạn chế quên liều để đảm bảo hiệu quả tốt nhất khi sử dụng sản phẩm.

  • Nếu đã quên liều hãy sử dụng ngay khi nhớ ra, không sử dụng gộp những liều đã quên.

Chống chỉ định của Simvastatin 40

• Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Đang mắc bệnh gan hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.

• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

• Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, chất ức chế protease (nelfinavir), boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodon và cobicistat.

• Dùng đồng thời gemfibrozil, ciclosporin hoặc danazol.

• Bệnh nhân HoFH, dùng đồng thời Lomitapid với liều simvastatin > 40 mg.

Tác dụng phụ của Simvastatin 40

• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết:

  • Hiếm gặp: Thiếu máu.

• Rối loạn tâm thần:

  • Rất hiếm: Mất ngủ.

  • Chưa biết: Trầm cảm.

• Rối loạn hệ thần kinh:

  • Hiếm gặp: Nhức đầu, dị cảm, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại vi.

  • Rất hiếm: Suy giảm trí nhớ.

• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

  • Chưa biết: Bệnh phổi mô kẽ.

• Rối loạn tiêu hóa:

  • Hiếm gặp: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, viêm tụy.

• Rối loạn gan - mật:

  • Hiếm gặp: Viêm gan/ vàng da.

  • Rất hiếm: Suy gan tử vong và không tử vong.

• Rối loạn da và mô dưới da:

  • Hiếm gặp: Phát ban, ngứa, rụng tóc.

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

  • Hiếm gặp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp, đau cơ, chuột rút cơ.

• Rối loạn hệ thống sinh sản và vú:

  • Chưa biết: Rối loạn cương dương.

• Rối loạn chung và tại chỗ:

  • Hiếm gặp: Suy nhược.

  • Hội chứng biểu hiện quá mẫn cảm hiếm khi xảy ra, biểu hiện: phù mạch, hội chứng giống lupus, đau đa cơ dạng thấp, viêm cơ da, viêm mạch, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, tăng tốc độ lắng máu, viêm khớp và đau khớp, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, sốt, đỏ bừng, khó thở và khó chịu.

Tương tác

• Nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời với fibrat (trừ fenofibrat), liều simvastatin không vượt quá 10mg/ ngày.

• Tương tác dược động học với gemfibrozil làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương.

• Chất ức chế mạnh cytochrom P450 3A4 làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân vì làm tăng nồng độ chất ức chế HMG-CoA trong huyết tương. Ngưng dùng simvastatin nếu điều trị bằng các chất ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, chất ức chế protease (nelfinavir), boceprevir, telaprevir, nefazodon, nobicistat, ciclosporin, danazol, gemfibrozil. Thận trọng khi kết hợp với thuốc ức chế CYP3A4 yếu như fluconazol, verapamil, hoặc diltiazem.

• Dùng chung simvastatin với fluconazol, danazol, ciclosporin tăng nguy cơ bị bệnh cơ/ tiêu cơ vân. Do đó, tránh phối hợp các thuốc trên.

• Nguy cơ bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân (một số trường hợp tử vong) có thể tăng lên khi dùng đồng thời axit fusidic với các statin. Cơ chế tương tác này vẫn chưa được biết. Nếu điều trị bằng axit fusidic là cần thiết, nên ngừng dùng simvastatin.

• Dùng đồng thời chất chẹn kênh canxi (verapamil, diltiazem, amlodipin), amiodaron với simvastatin 40-80 mg tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân. Có thể là do sự ức chế CYP3A4. Liều simvastatin không được vượt quá 20mg/ ngày.

• Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời lomitapid với simvastatin. Ở bệnh nhân HoFH sử dụng lomitapid, liều dùng simvastatin ≤ 40mg/ ngày.

• Thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ.

• Simvastatin là chất nền của protein vận chuyển OATP1B1. Sử dụng đồng thời các chất ức chế protein vận chuyển OATP1B1, chất ức chế BCRP (elbasvir, grazoprevir) có thể làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh cơ.

• Các trường hợp hiếm gặp của bệnh cơ/ tiêu cơ vân khi dùng chung simvastatin với niacin (axit nicotinic) (≥ 1 g/ ngày). Do acipimox có cấu trúc gần giống niacin, tuy chưa được nghiên cứu nhưng độc tính đến cơ có thể tương tự như niacin.

• Nước ép bưởi chùm ức chế CYP3A4. Dùng lượng 240 ml nước bưởi chùm vào buổi sáng và simvastatin vào buổi tối làm tăng 1,9 lần nồng độ axit simvastatin trong huyết tương. Tránh uống nước bưởi chùm khi điều trị bằng simvastatin.

• Đã có báo cáo về chứng đau cơ và tiêu cơ vân với việc sử dụng đồng thời colchicin và simvastatin ở bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ khi dùng kết hợp này.

• Rifampicin gây cảm ứng CYP3A4 mạnh, khi dùng liệu pháp rifampicin kéo dài (ví dụ điều trị bệnh lao) có thể làm simvastatin hết hiệu quả. Nồng độ axit simvastatin giảm 93% khi dùng cùng với rifampicin.

• Simvastatin không có tác dụng ức chế CYP3A4. Do đó, simvastatin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của các chất được chuyển hóa theo cơ chế này.

• Simvastatin 20-40 mg/ ngày làm tăng hiệu quả thuốc chống đông máu coumarin. Ở bệnh nhân dùng coumarin, thời gian prothrombin phải được xác định trước khi bắt đầu, trong suốt quá trình, kể cả khi thay đổi liều hoặc ngưng dùng simvastatin để đảm bảo không có sự thay đổi đáng kể thời gian prothrombin.

Khi sử dụng Simvastatin 40 cần lưu ý khi những điều gì?

• Lưu ý chung:

  • Simvastatin có thể là nguyên nhân của bệnh cơ/ tiêu cơ vân với các biểu hiện như đau cơ, chứng nhạy cảm đau hoặc yếu cơ kèm theo creatin kinase (CK) tăng hơn 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Nguy cơ bệnh cơ/ tiêu cơ vân có liên quan đến liều dùng. Nên dùng liều thấp nhất cho bệnh nhân châu Á.

  • Chức năng của các protein vận chuyển OATP ở gan giảm làm tăng sự hiện diện của axít simvastatin, tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ và tiêu cơ vân. Nguyên nhân có thể do sự ức chế bởi tương tác thuốc (ciclosporin) hoặc ở bệnh nhân mang gen SLCO1B1 c.521T > C.

  • Bệnh nhân mang gen SLCO1B1 (c.521T > C) mã hóa cho một protein OATP1B1 ít hoạt tính làm gia tăng sự hiện diện của axit simvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ. Nên đánh giá nguy cơ và lợi ích trước khi sử dụng simvastatin 80 mg ở bệnh nhân mang gen này.

  • Không nên đo creatin kinase (CK) sau khi tập thể dục hoặc bất kì nguyên nhân nào khác làm gia tăng CK vì có thể gây ảnh hưởng đến kết quả đánh giá. Nếu nồng độ CK tăng hơn 5 lần ULN, đánh giá lại sau 5-7 ngày để xác nhận kết quả.

  • Trước khi điều trị, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ bệnh cơ và báo ngay khi có cơn đau cơ hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân. Đo mức CK trước khi bắt đầu điều trị trong những trường hợp: Người cao tuổi (> 65 tuổi), nữ giới, suy thận, nhược giáp không được kiểm soát, tiền sử cá nhân hoặc di truyền về rối loạn cơ, tiền sử bệnh cơ liên quan statin hoặc fibrat, lạm dụng rượu. Xem xét nguy cơ điều trị - lợi ích có thể và giám sát lâm sàng. Nếu nồng độ CK tăng hơn 5 lần ULN, không nên bắt đầu điều trị.

  • Trong điều trị, nếu đau cơ, yếu hoặc chuột rút cần đánh giá CK. Ngưng điều trị nếu CK tăng lên đáng kể khi không có vận động mạnh, đau cơ nghiêm trọng, gây khó chịu và nghi ngờ bệnh cơ do bất kỳ nguyên nhân khác. Có rất ít báo cáo về chứng bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị với một số statin.Tỷ lệ bệnh cơ cao hơn ở liều 80 mg. Định kỳ đánh giá mức CK để xác định các trường hợp cận lâm sàng về bệnh cơ.

  • Nên tạm thời ngưng dùng simvastatin vài ngày trước thực hiện ca phẫu thuật lớn.

  • Dùng simvastatin có thể làm tăng liên tục (đến > 3 lần ULN) transaminase huyết tương. Cần xét nghiệm chức năng gan trước và trong khi điều trị hay điều chỉnh liều đến 80 mg với simvastatin. Nếu nồng độ transaminase tăng lên đến 3 lần ULN, ngừng sử dụng simvastatin. ALT có từ cơ, do đó ALT tăng kèm CK có thể cho thấy bệnh lý về cơ. Nếu tổn thương gan nghiêm trọng kèm các triệu chứng lâm sàng và/ hoặc tăng bilirubin máu hoặc có vàng da, ngừng điều trị ngay. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có sử dụng cồn.

  • Tăng transaminase trung bình, nhỏ hơn 3 lần ULN xuất hiện ngay sau khi bắt đầu điều trị bằng simvastatin, thường ngắn, không kèm theo bất kỳ triệu chứng và không cần điều trị.

  • Các statin có thể gây tăng đường huyết. Bệnh nhân có nguy cơ (glucose 5.9 - 6.9 mmol/ L, BMI > 30 kg/ m2, tăng triglycerid, cao huyết áp) nên được theo dõi chặt chẽ.

  • Bệnh phổi mô kẽ đã được báo cáo khi dùng simvastatin, đặc biệt khi điều trị dài hạn. Các đặc điểm có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khoẻ (mệt mỏi, giảm cân và sốt). Ngưng dùng statin nếu nghi ngờ bệnh nhân đã phát triển bệnh phổi mô kẽ.

  • Không thấy ảnh hưởng đối với sự phát triển hoặc giới tính ở trẻ vị thành niên ở bé trai giai đoạn Tanner II trở lên và ở các bé gái đã ít nhất một năm sau lần hành kinh đầu tiên. Simvastatin không được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 10 tuổi, cũng như trẻ em trước tuổi dậy thì và bé gái trước tuổi có kinh. Liều > 40 mg chưa được nghiên cứu.

  • Thuốc có chứa lactose, không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.

• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú:

  • Thời kỳ mang thai:

    • Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.

    • Các báo cáo hiếm gặp về dị tật bẩm sinh sau khi tiếp xúc với chất ức chế HMG-CoA reductase đã được ghi nhận. Simvastatin có thể làm giảm mức mevalonat của bào thai, là tiền chất trong sinh tổng hợp cholesterol. Xơ vữa động mạch là quá trình mạn tính, nên thông thường nếu ngừng thuốc làm hạ lipid máu trong thai kỳ cũng ít có ảnh hưởng tới nguy cơ lâu dài do tăng cholesterol máu nguyên phát. Vì vậy, không được dùng simvastatin khi mang thai, khi muốn có thai hoặc nghi có thai.

  • Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ simvastatin và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa hay không. Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây những phản ứng có hại nghiêm trọng, nên người mẹ không được cho con bú khi đang dùng simvastatin.

• Người lái xe, điều khiển và vận hành máy móc:

  • Simvastatin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, cần phải lưu ý vì có thể gây chóng mặt.

Làm gì khi quá liều Simvastatin 40

• Lưu ý sử dụng đúng liều lượng đã thông tin trên hướng dẫn sử dụng và chỉ định của bác sĩ.

• Trường hợp quá liều nếu khẩn cấp hãy đến nay các cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và điều trị kịp thời.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát

• Tránh ẩm ướt và nơi có ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp

Nhà sản xuất

• Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế.

Sản phẩm tương tự

• Hypevas 10

• Egilok 100mg

• Egilok 50mg

Tài liệu tham khảo: https://drugbank.vn/ 

“Cám ơn quý khách đã tin dùng sản phẩm và dịch vụ tại Nhathuoctruonganh.com. Nhà thuốc Trường Anh sẽ cố gắng mang tới cho bạn, luôn đồng hành cùng bạn trên chặng đường chăm sóc sức khỏe”.